水溶性聚酰胺PVP聚乙烯吡咯烷酮

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是一种水溶性聚酰胺。市售的PVP按K值(FikentscherK值)分成四种粘度等级：K-15、K-30、K-60、K-90，其数均相对分子质量分别为10000和40000，160000和360000。K值或相对分子质量是决定PVP各种性质的重要因素之一。聚乙烯吡咯烷酮(PVP)溶于水、含氯溶剂、乙醇、胺、硝基烷烃以及低分子脂肪酸，与大多数无机盐和多种树脂相溶；不溶于丙酮、乙醚等。用于滴丸基质的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为无臭，无味，白色至淡黄色蜡状固体，相对密度为1.062，5%水溶液的pH值为3～7，聚乙烯吡咯烷酮具有引湿性。对热稳定性好，能溶于多种有机溶剂中，熔点较高。加入某些天然的或合成的高分子聚合物或有机化合物，可有效地调节PVP的引湿性和柔软性。聚乙烯吡咯烷酮不易发生化学反应，在正常条件下贮存，干燥的PVP是很稳定的。PVP具有优良的生理惰性和生物相容性，对皮肤、眼睛无刺激，无过敏反应，无毒。由于氢键作用或络合作用，聚乙烯吡咯烷Chemicalbook酮(PVP)的黏度增大而抑制药物晶核的形成及成长，使药物成无定型态。以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)为基质的滴丸能提高难溶性药物的溶出度和生物利用度。一般来说，PVP用量越大，药物在介质中的溶出度和溶解度就越大。Susana等研究了微溶性药物阿苯达唑的PVP(k30)固体分散体的溶出度。PVP(k30)的用量增加，固体分散体中药物的溶出速度和溶出效率都随之增加。Teresa等研究了难溶性药物，氟桂利嗪的PVP固体分散体的溶出度，也发现PVP含量越高，溶出度增加越显著。IR表明，氟桂利嗪与PVP无化学作用。但是也有例外，有些药物与PVP在一定比例下溶出效果最佳。Tantishaiyakul等研究发现：当吡罗昔康∶PVP为1∶5和1∶6时，固体分散体的溶出度最大，在5min内比单一药物高出40倍。聚乙烯吡咯烷酮(PVP)也能溶于熔化的其他滴丸基质，如聚乙二醇(PEG)、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、泊洛沙姆(poloxamer)以及硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等，做成复合基质。